宝洁(PFE.US)EZH2抑制剂在中国获批临床

昨日，西方国家药监局处方审评区域内(CDE)网站公示，宝洁(PFE.US)1类制药PF-06821497片已在西方获得临床试验默示准许，似开发用于疗法中期癌，仅限于小蛋白肺癌、施用抵抗性癌症、卵巢性肉瘤。据未公开数据资料，PF-06821497是一款在研的EZH2类似物，尚未在全球任何国家和海地区获批上市。

EZH2是一种转移酶丙基转移酶，它通过催化转移酶H3赖氨酸27(H3K27)的丙基化以管控各种表型，从而调节蛋白的也就是说生理。EZH2的异常表达出来与多种肝癌的的发展和经常性生存率有关，仅限于癌症、乳腺癌、肺癌和血液癌等等。现有，EZH2已带进肝癌疗法的潜在疗法内源性。PF-06821497正是宝洁开发的一款核酸EZH2的类似物。EZH2类似物是一类旨在核酸并减缓EZH2蛋白活性的药物。通过减缓 EZH2，这药物可以受阻癌蛋白中由EZH2过表达出来转子的异常表型，进而导致癌蛋白裂解减低、未成熟的可借，以及减缓癌蛋白迁移和洪水泛滥，终于达到疗法肝癌的用意。

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